【 】注射用头孢噻吩钠(0.5g

【药品名称】

注射用头孢噻吩钠

【英文名】

Cefalotin Sodium for Injection

【汉语拼音】

Zhesheyong Toubaosaifenna

【主要成分】

化合物403249是(5-(4h-苯并[d][1，3]氧硫杂环己二烯-2-基)-2-甲氧基苯酚，而化合物6364395是3-(3-羟基-4-甲氧基苯乙基)苯并[d]异氧氮杂茂-4，6-二醇。2.根据权利要求1所述的一种紫外光固化涂料，其特征在于所述低黄变引发剂是用 乙酰乙酸乙酯、乙酰乙酸甲酯、乙酰丙酮、丙烯酸甲酯、丙烯酸乙酯、丙烯酸丁酯中的一种或 多种在催化剂作用下通过迈克尔加成反应合成的4，4 二乙酰庚二酸二乙酯、4，4 二乙酰 庚二酸二甲酯、4，4 二乙酰庚二酸二丁酯中的一种或多种混合物，所述催化剂为三乙胺、 六氢吡啶、氢氧化钠、乙醇钠、1，1头孢噻吩钠价格，3，3 — 4甲基胍、1，8- 二氮杂环[5，4，0] - i^一碳-7-烯， 1，5- 二氮杂环[4，3，0]-九碳-5-烯中的一种或多种。叔胺化合物为三乙胺、二甲氨基乙醇、三乙醇胺、十二烷基二 乙胺、甲基吡啶、十二烷基吡啶、1头孢噻吩钠价格，8-二氮杂二环[5, 4, 0] i^一碳-7-烯、1，5-二氮杂环 [4, 3, 0]-九碳_5_烯、1，4-二氮杂环[2, 2, 2]-半烧和1，1，3, 3-四甲基狐中的任意一种或 多种。

【分子式】

【分子量】

418.43

【性状】

本品为白色或类白色的结晶性粉末。

【药理、毒理】

本品为第一代头孢菌素,抗菌谱广，对革兰阳性菌的活性较强，产青霉素酶和不产青霉素酶金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌对本品皆相当敏感。肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌、李斯特菌和奴卡菌耐药。流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对本品高度敏感，部分大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、变形杆菌属菌株对本品多中度敏感，其余革兰阴性杆菌则多数耐药。革兰阳性厌氧菌对本品敏感，脆弱拟杆菌对本品耐药。本品主要抑制细菌细胞壁的合成。

【药代动力学】

2．药代学口服吸收迅速，1h达血浓度高峰，一般吸收70%，食物可降低药物吸收率至30%。观察用硫酸镁注射后血浓度变化，用药前血镁浓度0.75mmol/l，5g硫酸镁肌内注射后血镁浓度2h达峰值1.85mmol/l，以后逐渐下降，6h接近用药前水平。粒径15～20μm的微球以99mtc标记后肾动脉给药，与注射丝裂霉素溶液相比，注射微球后血峰浓度从135ng·ml-1降至16ng·ml-1，组织学研究显示：微球主要分布在肾内毛细血管和小动脉血管，证明多柔比星白蛋白微球降低了抗癌药物的全身毒性，保持肾内药物浓度。

【适应症】

本品适用于耐青霉素金葡菌（甲氧西林耐药者除外）和敏感革兰阴性杆菌所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败血症等，病情严重者可与氨基糖苷类抗生素联合应用，但应警惕可能加重肾毒性。本品不宜用于细菌性脑膜炎病人。

【用法与用量】

成人肌内或静脉注射，1次0.5～1g，每6小时1次。严重感染病人的一日剂量可加大至6～8g。预防手术后感染可于术前0.5～1小时用1～2g，手术时间超过3小时者可于手术期间给予1～2g，根据病情可于术后每6小时1次，术后24小时内停药。如为心脏手术、人工关节成形术等，预防性应用可于术后维持2天。成人一日最高剂量不超过12g。小儿每日按体重50～100mg/kg，分4次给药。1周内的新生儿为每12小时按体重20mg/kg；1周以上者每8小时按体重20mg/kg。肾功能减退病人应用本品须适当减量。肌酐清除率小于10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分时，每6小时给予的剂量分别为0.5g、1g、1.5g和2g。无尿病人每天的维持剂量为1.5g，分3次给药。血液透析和腹膜透析能有效地清除本品，透析期间为维持有效血药浓度，应每6～12小时给予1g。配制肌内注射液：1g本品加4ml灭菌注射用水使溶解。作静脉注射时可将1g本品溶于10ml灭菌注射用水、5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液，配制成的溶液于3～5分钟内徐缓注入。供静脉滴注时，先将4g本品溶于20ml灭菌注射用水中，然后再适量稀释。腹腔内给药时，一般每1000ml透析液中含头孢噻吩钠60mg。治疗腹膜炎或腹腔污染后应用头孢噻钠的浓度可达0.1%～4%。

【不良反应】

1．肌内注射局部疼痛较为多见，可有硬块、压痛和温度升高。大剂量或长时间静脉滴注头孢噻吩后血栓性静脉炎的发生率可高达20%。2．较常见的不良反应为皮疹，嗜酸粒细胞增多、药物热、血清病样反应等过敏反应。过敏性休克极少发生。3．粒细胞减少和溶血性贫血偶可发生。4．高剂量时可发生惊厥和其他中枢神经系统症状，肾功能减退患者尤易发生。5．恶心、呕吐等胃肠道不良反应少见。6．可发生由艰难梭菌所致的腹泻和假膜性肠炎。7．大剂量使用本品可发生脑病。

【禁忌症】

有头孢菌素过敏和青霉素过敏性休克史者禁用。

【注意事项】

1．交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素类或头霉素类也可能过敏。对青霉素类或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。2．对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此阳性反应可出现于新生儿。患者尿中头孢噻吩含量超过10mg/ml时，以磺基水杨酸进行尿蛋白测定可出现假阳性反应。用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应。血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮在应用本品过程中皆可升高。3．本品与氨基糖苷类不可同瓶滴注。4．对肾功能减退病人应在减少剂量情况下谨慎使用；因本品部分在肝脏代谢，因此肝功能损害病人也应慎用。胃肠道疾病史者慎用。5．下列情况应用头孢噻吩可能发生肾毒性：(1)每日剂量超过12g。(2)肾功能减退或疑有肾功能减退应用本品时未适当减量。(3)50岁以上的老年患者。(4)感染性心内膜炎、败血症、肺部感染等严重感染患者。(5)创伤所致的肾清除功能降低。(6)对青霉素或头孢噻吩过敏者。6.与强利尿药、氨基糖苷类和其他具肾毒性药物联合应用可增加肾毒性。

【妊娠及哺乳期妇女用药】

5.药物对哺乳的影响本药能否分泌入乳汁中目前尚不清楚，孕妇应慎用本药。0.125mg/kg/日（同前所述）,均可导致仔鼠在活率降低. 目前尚未进行本品在人乳汁中分泌情况的研究,但本品在大鼠乳汁中的浓度高于其血浆浓度.鉴于本品对哺乳期婴儿潜在的严重不良反应,在考虑本品对母亲的重要性后,应决定是否停止哺乳或停上用药.。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘屏障到达胎儿体内，少量经乳汁排出，故禁用于婴儿、孕妇、哺乳期妇女。

【老年患者用药】

根据肾功能适当减量或延长给药间期。

【药物相互作用】

1．与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、氢化可的松琥珀酸钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。2．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星(streptozocin)等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与本品合用有增加肾毒性的可能。3．克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。

【用药过量】

本品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。本品可为血液透析和腹膜透析清除。

【规格】

按C16H15N2NaO6S2计算(1)0.5g (2)1g

【贮藏】

密闭，在凉暗干燥处保存。

【有效期】