沃诺拉赞价格 40000元/公斤 产地：上海 品牌：自制 厂

本品白色粉末状固体。钾离子竞争性酸阻滞剂

一、项目简介：

1.英文名：Vonoprazan

2.中文名：沃诺拉赞(暂译)

3.国际研发代号：TAK-438

4.注册分类：1类

5.类别：可逆性质子泵抑制剂

6.申报适应症：幽门螺杆菌感染、胃食管反流、消化性溃疡、十二指肠溃疡、胃溃疡。

7.剂型：片剂

8.化学结构式：

9.分子量：461.46

10.CAS号：881681-00-1(沃诺拉赞) 881681-01-2(富马酸沃诺拉赞)

二、国外原研厂家及研究进度：

ppis阻断了胃酸分泌的最后通道，与以往临床应用的抑制胃酸药物-h2受体拮抗剂相比较，作用位点不同且有着不同的特点，即夜间的抑酸作用好、起效快，抑酸作用强且时间长、服用方便，所以能抑制基础胃酸的分泌及组胺、乙酰胆碱、胃泌素和食物刺激引起的酸分泌。莴笋含钾量最高，有利于促进排尿，大多毒素会在排尿、大便的时候排出，如果人体含钾量低，尿液未及时排出，毒素会堆积在身体，导致皮肤油脂分泌过剩，诱发螨虫滋生，这时就需要氏云堂酒糟鼻来抑制油脂过分分泌，抑制螨虫，减少色素形成。奥美拉唑对基础夜间胃酸分泌 及用五肽胃泌素．进餐等刺激的胃酸分泌也均有极强的抑制 作用，研究表明对健康志愿者和十二指肠溃疡患者一次口 服，可使６ ｈ内胃酸分泌停止．２４ ｈ内胃酸分泌减少６０％～ ７０％，抑酸作用可维持２４ ｈ。

日本武田公司已完成相关的临床试验研究，并于2014年2月28日在日本提交NDA申请。

三、沃诺拉赞的作用机制及与同类产品的比较：

ppis阻断了胃酸分泌的最后通道，与以往临床应用的抑制胃酸药物-h2受体拮抗剂相比较，作用位点不同且有着不同的特点，即夜间的抑酸作用好、起效快，抑酸作用强且时间长、服用方便，所以能抑制基础胃酸的分泌及组胺、乙酰胆碱、胃泌素和食物刺激引起的酸分泌。奥美拉唑对基础夜间胃酸分泌 及用五肽胃泌素．进餐等刺激的胃酸分泌也均有极强的抑制 作用，研究表明对健康志愿者和十二指肠溃疡患者一次口 服，可使６ ｈ内胃酸分泌停止．２４ ｈ内胃酸分泌减少６０％～ ７０％，抑酸作用可维持２４ ｈ。莴笋含钾量最高，有利于促进排尿，大多毒素会在排尿、大便的时候排出，如果人体含钾量低，尿液未及时排出，毒素会堆积在身体，导致皮肤油脂分泌过剩，诱发螨虫滋生，这时就需要氏云堂酒糟鼻来抑制油脂过分分泌，抑制螨虫，减少色素形成。

胃酸分泌过多可引起消化性溃疡，临床上常用的药物有质子泵抑制剂，质子泵抑制剂根据其与H＋K＋-ATP酶的结合方式分为不可逆和可逆型两种，现在临床上应用的主要是不可逆型。此种类型的抑制剂存在夜间酸突破现象而影响疗效，从而导致达不到良好的治疗效果。而沃诺拉赞是一种新型的可逆性PPI-钾离子竟争性酸阻滞剂。

表1可逆性PPI-钾离子竟争性酸阻滞剂与不可逆质子泵抑制剂的区别

项目可逆性质子泵抑制剂不可逆性质子泵抑制剂

体内分布在壁细胞中的浓度为血浆的100000倍在壁细胞中的浓度为血浆的1000倍

作用机制与K＋竟争质子泵上的结合位点通过共价鍵与质子泵连接

作用方式在体内直接作用于质子泵在体内转化成有效形式后作用于质子泵

起效速度无需于胃壁集中进行活化，起效快，首次给药可达最大疗效。需于胃壁集中活化后发挥作用，起效慢，多次给药后达最大疗效(通常一周后)

持续时间作用持续时间受血浆药物半衰期影响作用持续时间受血浆亚磺酸胺与质子泵复合物的半衰期影响。

四、沃诺拉赞注册历程：

本品目前仅在日本申请上市，其它国家未见有报道，在日本的申报过程如下：

表2沃诺拉赞注册历程

时间申报状态适应症

2008年1月31日1期临床胃食管反流、胃溃疡

2009年8月8日2期临床胃食管反流、

2010年3月3日2期临床胃溃疡

2011年9月16日3期临床胃溃疡

2011年9月16日3期临床十二指肠溃疡

2012年1月12日3期临床食管炎

2011年9月16日3期临床胃食管反流

2014年2月28日3期临床幽门螺杆菌感染

2014年2月28日报NDA幽门螺杆菌感染胃食管反流消化性溃疡十二指肠溃疡胃溃疡