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磷脂双分子层_磷脂双分子层怎么画_磷脂双分子层亲水端

2016-12-16 21:01 网络整理 教案网

磷脂双分子层亲水端_磷脂双分子层怎么画_磷脂双分子层

标题: 请问:磷脂双分子层形成的原理?

摘要: [请问:磷脂双分子层形成的原理?] 想请教各位制备脂质体过程中,磷脂双分子层形成的原理,教科书上没有讲清楚,在此请教各位! 关键词:[脂质体 药物 磷脂 组织 毒性]……

关键词:

磷脂中的磷酸根为亲水性物质,而脂肪链为疏水性物质,当其处于水环境时倾向于将疏水性物质包被于内部,当有外力对其进行作用时,其会整齐排列,与此同时,脂肪链发生疏水相互作用,倾向于背靠背形成磷脂双分子层

脂质体

磷脂在水溶液中形成脂质体脂质体(Liposome)也称为微脂粒,是一种具有靶向给药功能的新型药物制剂。

脂质体是利用磷脂双分子层膜所形成的囊泡包裹药物分子而形成的制剂。由于生物体质膜的基本结构也是磷脂双分子层膜,脂质体具有与生物体细胞相类似的结构,因此有很好的生物相容性。脂质体进入人体内部之后会作为一个“入侵者”而启动人体的免疫机制,被网状内皮系统吞噬,从而在肝、脾、肺和骨髓等组织中靶向性地富集。这就是脂质体的被动靶向性。

通过在脂质体膜中掺入一些靶向物质,可以使脂质体在生物或者物理因素的引导下向特定部位靶向集中,这就是主动靶向脂质体,目前已经出现的脂质体主动靶向机制有:热敏脂质体、磁导向脂质体和抗体导向脂质体等。

脂质体的组成和结构

磷脂是构成脂质体的主要化学成分,其中最具有代表性的是卵磷脂。卵磷脂主要来自蛋黄和大豆,制备成本低,性质稳定,属于中性磷脂。磷脂酰胆碱是形成许多细胞膜的主要成分,也是制备脂质体的主要原料。

胆固醇也是脂质体另一个重要组成成分,它是许多天然生物膜的重要成分,本身并不形成膜结构,但是能够以1:1甚至2:1的摩尔比插入磷脂膜中。加入胆固醇可以改变脂膜的相变温度,从而影响膜的通透性和流动性。因此胆固醇具有稳定磷脂双分子膜的作用。

脂质体的分类

按脂质体的结构和粒径分类

单室脂质体: 药物溶液仅仅被一层类脂双分子层膜包裹。根据直径大小,单室脂质体又可以分为小单室脂质体和大单室脂质体。

多室脂质体:又称多层脂质体是药物溶液被几层脂质双分子层所隔开形成的不均匀聚集体。磷脂双分子层

多相脂质体:指的是以单室或者多室脂质体为主,包含少量油包水或水包油型乳剂的多相分散体系。

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按脂质体性能分类

一般脂质体

特殊性能脂质体:包括热敏脂质体、pH敏感脂质体、免疫脂质体、磁性脂质体等

按脂质体电荷性分类

中性脂质体:脂材为卵磷脂等中性磷脂,表面不带电荷的脂质体。磷脂双分子层

负电性脂质体:在脂材中掺入磷脂酰丝氨酸等酸性磷脂,脂膜带负电荷的脂质体。

正电性脂质体:脂膜带正电荷的脂质体,这种脂质体可以与带负电荷的细胞膜有较好的结合。

按用途和给药途径分类

根据作用和给药途径,可以把脂质体分成口服给药脂质体、静脉滴注脂质体、粘膜给药脂质体等。

脂质体的作用特点

良好的制剂性质

脂质体制备工艺相对简单,可以同时包裹脂溶性药物和水溶性药物;制备脂质体所用到的脂材毒性小,生物相溶性好,没有免疫反应。

靶向性

脂质体的靶向性有四种类型:

被动(天然)靶向性:天然靶向性是脂质体静脉给药是的基本特征。是由于脂质体被巨噬细胞作为体外异物吞噬而产生的体内分布特征。脂质体的这种特征被广泛应用于肝肿瘤等的治疗和防止淋巴系统肿瘤等的扩散和转移。

隔室靶向性:隔室靶向性指的是脂质体通过不同给药方式进入人体之后可以对不同部位具有靶向性。

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物理靶向性:在脂质体的设计过程中,利用作用部位的物理因素或化学因素的改变而改变脂膜的通透性,引起脂质体选择性释放药物,从而达到靶向给药之目的。这种物理或化学的因素包括局部pH变化,病变部位温度变化,磁场的变化等。目前物理靶向脂质体设计最为成功的例子是温度敏感脂质体。