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磷脂双分子层_磷脂双分子层怎么画_磷脂双分子层亲水端(2)

2016-12-16 21:01 网络整理 教案网

主动靶向性:这种靶向性是在脂质体上连接某种识别分子,即所谓的配体通过配体分子特异性专一地与靶细胞表面的相应分子作用,使得脂质体在靶区域释药。常见的配体有:糖、植物凝血素、肽类激素、小半抗原、抗体和其他蛋白质。

长效作用

药物包裹于脂质体内,可降低在组织中扩散而缓慢向血液中释放药物,从而延长药物作用时间。

减低药物毒性

脂质体能选择性地分布于某些组织和器官,增加药物对淋巴系统的定向性,提高药物在靶部位的治疗浓度。尤其对抗癌药物,能使之选择性地杀伤癌细胞或抑制癌细胞,对正常组织、细胞的毒性明显降低或无损害作用。对脂质体表面性质进行改变,如粒径大小、表面电荷、组织特异性抗体等,可提高药物对靶区的选择性,从而也降低了毒性,减少了不良反应。

提高药物稳定性

将一些不稳定的易氧化的药物制成脂质体之后,由于药物包封在脂质体中,受到类脂双分子层膜的保护,可以显著提高其稳定性。同时在进入体内之后,由于脂质体膜的保护,药物可以免受机体酶系统和免疫系统(immune system)(immune system)(immune system)(immune system)的降解。

脂质体的制备

药物分散于有机相的脂质体制备方法

适合适合制备脂溶性药物的脂质体,具体说来这一类方法包括薄膜分散法、注入法、前体脂质体法、超声分散法等方法。

药物分散于水相的脂质体制备方法

适合制备水溶性药物的脂质体,但要求药物有比较好的稳定性,具体说来这一类方法包括反相蒸发法、复乳法、熔融法、冻融法、冷冻干燥法、表面活性剂处理法、钙融合法、离心法等方法。

脂质体应用中存在的问题

脂质体作为药物载体的应用虽然具备了许多优点和特点,但就目前来看,也还存在一定的局限性,首先表现在其制备技术给工业化生产带来了一定难度;此外对于某些水溶性药物包封率较低,药物易从脂质体中渗漏;稳定性差亦是脂质体商品化过程急需解决的问题,目前的冻干方法可能是延长脂质体的贮存期的有效途径。

脂质体的临床应用

近年美国FDA已经批准阿霉素脂质体TLCD99、两性霉素B脂质体、柔红霉素脂质体和庆大霉素脂质体等几个脂质体产品进入临床试验,目前已经有三个专门经营脂质体的公司:liposome公司、脂质体技术公司和Vestar公司在进行脂质体药品的研究。

虽着脂质体研究的升温,一些化妆品厂商开始炒做脂质体概念,宣称他们的某些化妆品是应用了脂质体技术的,但目前的大部分化妆品都是外用乳剂或凝胶剂,在这些剂型中,为了保持制剂的稳定性,都需要应用大量表面活性剂,而表面活性剂会破坏脂质体的磷脂双分子层,使脂质体的囊泡结构破裂,因此,以现在的脂质体制备和保存技术,脂质体是很难应用在化妆品中的。