盐酸胺碘酮注射液详细说明书

【药品名称】

通用名称：盐酸胺碘酮注射液

英文名称：Amiodarone Hydrochloride Injection

汉语拼音：Yɑnsuɑn Andiɑntonɡ Zhusheye

【成分】

(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐

【性状】

本品为淡黄色的澄明液体。

【适应症】

（3）糖皮质激素为治疗荨麻疹的二线用药，一般用于严重急性荨麻疹、荨麻疹性血管炎、压力性荨麻疹对抗组胺药无效时，或慢性荨麻疹严重激发时，静脉滴注或口服，应避免长期应用。数据显示，80%的心源性猝死患者死于心律失常，其中部分患者是突发快速性心律失常，如室速、室上速、室颤等，或者缓慢性心律失常，如窦缓、窦停、逸搏心律等。②被动性异位心律，包括逸搏（房性、房室交界区性、室性）和逸搏心律（房性、房室交界区性、室性）。

【用法用量】

习题“(14分)i．草酸晶体的组成可用h2c2o4·x h2o表示，为了测定x值，进行如下实验：（1） 称取wg草酸晶体，配成100.00 ml水溶液（2） 取25.00ml所配制的草酸溶液置于锥形瓶内，加入适量稀h2so4后，用浓度为a mol·l—1的kmno4溶液滴定至kmno4不再褪色为止，所发生的反应为：2 kmno4 + 5 h2c2o4 + 3 h2so4 = k2so4 + 10co2↑ + 2mnso4 + 8h2o试回答：①在滴定过程中若用去a mol·l—1的kmno4溶液v ml，则所配制的草酸溶液的物质的量浓度为____mol·l—1，由此可计算x的值是____。 ii测定表面活性剂的临界胶束浓度cmc: 将表面活性剂溶解于浓度为10 mm,ph 8. 0的磷酸盐缓冲溶液中，配制浓度范围为imoll—卜ktmol l—1的梯度溶液，用微量进样器移取步骤i配制的荧光探针有机溶液，加入到梯度溶液中，使梯度溶液中探针的终浓度为10_8 10_6 mo i l—1，以4(tl00khz敞口超声波处理10^60分钟，静置0. 5^12小时后进行荧光光谱检测，测定表面活性剂的临界胶束浓度cmc 。其通过以下方法制得：将预先配制好的纳米粉体胶液放入搅拌磨中，边搅拌边加依次加入重量百分比浓度为30％的六偏磷酸钠溶液、改性硅溶胶、丙烯酸、水溶硅油、改性水玻璃，在搅拌均匀后，边搅拌边加入预先配制的填料、搅拌研磨均匀后，边搅拌边加入质量百分比浓度为30％的有机膨润土溶液、质量百分比浓度为30％的羧甲基纤维素溶液、磷苯二甲酸二丁酯、乙酰丙酮、n，n－甲基甲酰胺、硅烷偶联液，然后搅拌均匀，便可以得到纳米粉体改性的μ级粉体涂料。

不要向输液中加入任何其他制剂。

静脉滴注

负荷剂量：通常剂量为5mg/kg，稀释于葡萄糖溶液中用电子泵输注20分钟至2小时，24小时内可重复2-3次。

本品的作用时间短，应持续滴注。

方法：①口服：炔诺酮5.0～7.5mg,或甲地孕酮,安宫黄体酮8～10mg.每4～6小时1次.经3～4次口服后（24～36小时）流血停止,改每8小时1次口服.然后每3天递减1/3剂量之幅度至维持量.炔诺酮2.5～5.0mg/d,或甲地孕酮,安宫黄体酮4～6mg/d,于止血后20天停药.为防止突破性出血,也可配伍小剂量雌激素如乙菧酚0.25～0.5mg/d傍晚服.从撤退性出血的第五天开始调经治疗。将1.33克锌粉(20.4mmol)加到40ml无水二氧六环中，在氮气氛中搅拌下加入1.95克四氯化钛(10.2mmol)回流10小时，再加入1.45克维生素a醛(5.1mmol)的10ml无水二氧六环溶液，回流4小时，加入10%碳酸钾溶液及氯仿，分出有机层，经水洗、干燥、浓缩、柱层析(石油醚∶乙酸乙酯＝9∶1)纯化得1.10克β-胡萝卜素，总得率为41%(熔点为180-182℃)。同时利福布丁的cmax和aucτ分别增高了195%和331% 利福布丁与伏立康唑同时应用时 建议增加伏立康唑的维持剂量 如为口服给药 剂量从每日2次 每次200mg 调整为每日2次 每次350mg。

从静脉滴注第一天起同时接受口服治疗（每天3片）。

剂

【不良反应】

-脸红、多汗、恶心、脱发

-血压下降，通常是轻中度而短暂的。曾有过量使用或过快给药后严重低血压及循环衰竭的病例报告

-心动过缓，某些病例，尤其是老年病例，有明确的心动过缓（窦性停搏更少见）病例报道

-罕见致心律失常效应

已有肝功能紊乱的病例报道，通过测定血清转氨酶升高确诊。有报道出现如下症状：

-转氨酶升高，单纯的并通常是轻微的（为正常值的1.5-3倍），减量后可恢复正常，甚至可自动恢复正常

-少数急性肝功能障碍（一些单纯病例），伴有血清转氨酶升高和/或黄疸

【禁忌】

本品在如下情况下禁用：

-窦性心动过缓和窦房阻滞且未安置人工起搏器的患者

-病窦综合征且未安置人工起搏器的患者（有窦结停搏的危险）

-高度传导障碍且未安置人工起搏器的患者

-甲状腺机能亢进患者，因为胺碘酮可能加重症状

-已知对碘或胺碘酮过敏者

-妊娠4-6个月和7-9个月

-哺乳期

-与某些可导致尖端扭转性室速的药物合用

.Ia类抗心律失常药（奎尼丁，氢化奎尼丁，丙吡胺等）

.III类抗心律失常药（索他洛尔，多非利特，伊布利特

【注意事项】

-电解质紊乱，尤其是低钾血症：与低钾血症有关的情况必须考虑，因为后者可促进致心律失常效应的发生。

在给药前应纠正低钾血症。

-建议定期检查肝功能（转氨酶）以监测任何可能由本品所致的肝功能异常（见不良反应）。

-胺碘酮必须在特别监护病房的持续心电和血压监护下使用。

注射给药特别警告：本品禁止通过外周静脉给药，应通过中央静脉导管单独给药，仅可滴注。即使缓慢注射给药，本品可加重低血压，充血性心力衰竭或严重的呼吸衰竭。

【特殊人群用药】

儿童用药：盐酸胺碘酮在儿童患者中用药的安全性有效性尚未建立，因此不推荐儿童用药。注射用胺碘酮含有苯甲醇，有新生儿(出生不满一个月的婴儿)在静脉给药后喘息综合征致命的报道，症状包括呼吸急喘，低血压，心律不齐和心血管衰竭。

孕妇用药：妊娠4-6个月和7-9个月妇女，哺乳期妇女禁用本品

老人用药：本品可使老年病人心率明显减慢。应在心电监护下使用。

【药物相互作用】

1 增加华法林的抗凝作用，该作用可自加用本品后4～6天，持续至停药后数周或数月。合用时应密切监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。

2 增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英的浓度。与Ia类药合用可加重Q-T间期延长，极少数可致扭转型室速，故应特别小心。从加用本品起，原抗心律失常药应减少30 ％～50％剂量，并逐渐停药，如必须合用则通常推荐剂量减少一半。

3 与?受体阻滞剂或钙通道阻滞剂合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。如果发生则本品或前两类药应减量。

4 增加血清地高辛浓度，亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平，当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少50%，如合用应仔细监测其血清中药浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。

5 与排钾利尿药合用，可增加低血钾所致的心律失常。

6 增加日光敏感性药物作用。7 可抑制甲状腺摄取[123I]、［133I］及［99mTc］。

【药理作用】

(1)绝对不应期与有效不应期：绝对不应期相当于心肌发生一次兴奋时，从动作电位的0期除极开始至复极3期膜内电位约-55mv这段时间内，如果再给它刺激，则无论刺激多强，心肌细胞都不会再次兴奋。 （二）心肌兴奋性 心室肌兴奋性变化与机械收缩的关系 0期 3期膜内电位恢复到-55 mv 局部反应期 3期膜内电位恢复到-60 mv 此期，na+通道完全失活或仅有少量na+通 道刚开始复活，大部分没有恢复到备用状态 绝对不应期 （1）有效不应期 3期膜内电位-60 mv -80 mv 阈上刺激可产生ap 兴奋性低于正常 部分na+通道已经复活 （2）相对不应期 3期膜内电位-80 mv -90 mv 阈下刺激可产生ap 膜电位靠近阈电位，所以兴奋性较高 部分na+通道仍处于失活状态 （3）超常期： 2、期前收缩与代偿间歇 期前收缩： 在有效不应期后、下一次窦房结产生的兴奋下传到达之前，由于异常刺激 人工或病理性刺激 作用于心肌，使心肌产生一次额外的兴奋和收缩。(2) 阈电位：阈电位水平上移，与静息电位之间差距加大，可使心肌兴奋性降低。

降低窦房结自律性而引起心动过缓，该作用不被阿托品拮抗。

非竞争性抑制α和β肾上腺素能受体。

减慢窦房、心房及结区传导性，心率快时表现更明显。

不改变心室内传导。

延长不应期，降低心房、结区和心室的心肌兴奋性。

减慢房室旁路的传导并延长其不应期。

无负性肌力作用。

【储藏】

遮光，密封保存。有效期二年。

【有效期】

24个月

【批准文号】

H20070141

【说明书核准日期】

2002-5-24 0:00:00

【说明书修订日期】

2011年11月04日

【生产企业】

企业名称：Sanofi-Aventis France